PeptiStar Inc., ペプチスター株式会社

ペプチド原薬製造技術

SYNCSOL®法

SYNCSOL®法は、R-Coupling®(無保護アミノ酸縮合技術)とSIPS®(新規シリル系有機タグ技術)で構成される独創的なペプチド液相合成技術プラットフォームです。
通常の固相合成ではFmoc保護アミノ酸を固定相に担持し、C末端側から順次Fmoc保護アミノ酸を伸長しますが、R-Coupling®は無保護アミノ酸を用いたN末端からアミノ酸を伸長。保護基のないアミノ酸を使うことで原料費を大幅に削減できるうえ、縮合ごとの脱保護工程が不要になるので加工時間の短縮にもつながります。一方SIPS®は、C末端もしくはN末端をシリル基で保護することで副反応を抑制するとともに物性を改善。分液あるいは晶析のみで高品質なペプチド中間体を得ることができます。
これらR-Coupling®とSIPS®で構成されたSYNCSOL®法を用いることで、大幅な原材料費低減、精製前ペプチドの品質向上、精製負荷の低減が実現します。
本技術は、ペプチドリームと日産化学の共同開発により得られたものであり、当社は本特許技術の使用許諾を受けることで、積極的な活用を図ってまいります。

R-Coupling®(無保護アミノ酸縮合技術)

R-Coupling®(無保護アミノ酸縮合技術)

SIPS®(新規シリル系有機タグ技術)

SIPS®(新規シリル系有機タグ技術)

SYNCSOL®法の特長

  • 温和な条件で反応が可能
  • 高価な縮合剤を使わずコスト削減
  • スケールアップを容易に行える
  • 保護/脱保護工程が不要で納期短縮
  • エピメリ化の厳格な制御が可能
  • フラグメント合成に適用可能
  • N-Meアミノ酸に適用可
  • タグを選択的に脱保護できる
  • アミノ酸の当量と単価を低減

※SYNCSOL、R-Coupling、SIPSは日産化学株式会社の商標または登録商標です。